奧美沙坦酯片(傲坦)屬于處方藥,適用于高血壓的治療。主要成分是奧美沙坦酯。化學(xué)名:4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。
那么,奧美沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?
無(wú)論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特性。在3-5天之內可以達到穩態(tài)血藥濃度,每日1次給藥血漿內無(wú)蓄積。
吸收奧美沙坦酯口服后經(jīng)胃腸道吸收,迅速、完全地去酯化水解為奧美沙坦,絕對生物利用度大約是26%。口服給藥1-2小時(shí)之后即達血藥峰值濃度。進(jìn)食不影響奧美沙坦的生物利用度。
分布奧美沙坦的血漿蛋白結合率高達99%,不穿透紅細胞,穩態(tài)分布容積約為17升。
大鼠實(shí)驗中,奧美沙坦不易通過(guò)血腦屏障,但可通過(guò)胎盤(pán)屏障并分布到胎鼠中,也可少量分布于大鼠乳汁之中。
代謝和排泄奧美沙坦酯迅速、完全地轉化為奧美沙坦后,不再進(jìn)一步代謝。奧美沙坦按雙相方式被消除,最終消除半衰期約為13小時(shí),總血漿清除率是1.3L/小時(shí),腎清除率是0.6L/小時(shí)。大約有35-50%吸收的藥物從尿液中排出,其余經(jīng)膽汁從糞便中排出。
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(實(shí)習編輯:葉思敏)
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