環(huán)孢素軟膠囊用于骨髓移植：預防骨髓移植排斥反應。預防和治療GVHD。那么，環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是怎樣？
環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是：
環(huán)孢素（又稱(chēng)環(huán)孢素A）是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強力的免疫抑制劑。動(dòng)物實(shí)驗證明，本品能延長(cháng)皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明，環(huán)孢素能抑制細胞介導反應的發(fā)生，包括異體移植物免疫，遲發(fā)型皮膚超敏反應，實(shí)驗性過(guò)敏性腦脊髓膜炎，弗氏佐劑關(guān)節炎，移植物抗宿主病（GVHD）和T細胞依賴(lài)的抗體的產(chǎn)生。
環(huán)孢素能抑制淋巴因子，包括白細胞介素-2（T細胞生長(cháng)因子，TCGF）的產(chǎn)生和釋放。環(huán)孢素還可阻斷細胞生長(cháng)周期，使靜止淋巴細胞停留在期，抑制抗原激活的T細胞釋放淋巴因子。現有證據表明，環(huán)孢素能特異和可逆地作用于淋巴細胞。與細胞抑制劑不同，環(huán)孢素并不抑制造血干細胞，亦不影響巨噬細胞的功能。與其它細胞抑制劑比較，應用環(huán)孢素的患者，其感染發(fā)生率較低。
環(huán)孢素軟膠囊已成功地用于臨床實(shí)體器官移植和骨髓移植，預防和治療排斥反應以及GVHD。本品還對多種已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的療效。新山地明是根據微乳劑能降低藥代動(dòng)力學(xué)變異性的原理而設計的一種環(huán)孢素新配方。它具有更穩定的吸收圖型以及更好的藥物暴露和劑量的線(xiàn)性關(guān)系。
環(huán)孢素軟膠囊很少受同時(shí)進(jìn)餐影響。新配方是一種微乳劑的預濃縮物，其藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究顯示，與環(huán)孢素軟膠囊相比，環(huán)孢素軟膠囊的血藥谷濃度與藥物暴露具更好的相關(guān)性。當預濃縮物與水相遇時(shí)（在飲料或胃液中），即形成微乳劑。
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（實(shí)習編緝：張桂平）
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