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雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有哪些?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/8/7 23:34:27
    導讀:雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊不良反應常呈劑量依賴性,常見的不良反應為胃腸道不適,如惡心、嘔吐、腹瀉或食欲不振。有時可出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲倦、皮疹和胃腸道出血、肝臟或腎臟損害病例的報告罕見。那么,雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有哪些?

雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊在口服給藥時,經胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強的首過效應,被吸收的藥物中約50%進入體循環(huán)系統(tǒng)。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。那么,雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有哪些?下面讓小編為你介紹吧。

雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有:

1.藥理學:體內和體外試驗均證明,雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制前列腺素的合成,并能夠影響其釋放,因此具有解熱鎮(zhèn)痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集,可延長凝血酶原時間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產物也具有生物活性,但活性遠低于雙氯芬酸鈉,其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉,其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%,相當于阿司匹林的6倍。

2.毒理學:在小鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無顯著差異,為42mg/kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類似,隨著給藥時間的延長,其毒性反應增加,可以引起胃腸道黏膜損傷,并可導致潰瘍及出血。大劑量應用在大鼠中可見腎功能損傷,其機理尚不明確。猴子對該藥的毒理學反應明顯低于大鼠。生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)該藥可導致死胎及早產,尚無致畸、致癌、致突變的證據。

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(實習編輯:盧錦銳)

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