替加氟片主要治療消化道腫瘤,對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。那么,替加氟片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
替加氟片為氟尿嘧啶的衍生物,在體內經(jīng)肝臟活化逐漸轉變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類(lèi)的細胞周期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性?xún)H為氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性實(shí)驗中未見(jiàn)到嚴重的骨髓抑制,對免疫的影響較輕微。
替加氟片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服吸收良好,給藥后2小時(shí)作用達最高峰,持續時(shí)間較長(cháng),為12~20小時(shí)。血漿T1/2為5小時(shí),靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過(guò)血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經(jīng)肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時(shí)內由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。
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(實(shí)習編輯:陳廣海)
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