馬來(lái)酸羅格列酮片適用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

馬來(lái)酸羅格列酮片可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白（HbAlc）水平明顯降低。

馬來(lái)酸羅格列酮片藥代動(dòng)力學(xué)是：

本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

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（實(shí)習編輯：陳廣海）