雙氯芬酸鈉腸溶片的主要成分為雙氯芬酸。化學(xué)名為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。它為腸溶片,除去腸溶衣后顯類(lèi)白色。那么,雙氯芬酸鈉腸溶片的藥理毒理有那些內容呢?
【藥理毒理】
雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長(cháng)期觀(guān)察,沒(méi)有發(fā)現腫瘤發(fā)生率增加,一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。急性毒性試驗結果,大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口390mg/kg。
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(實(shí)習編輯:林博)
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