頭孢泊肟酯片研究資料表明,在總病例12,615例中,不良反應報告例為317例(2.51%)。其主要內容有消化系統癥狀(腹瀉、軟便:0.40%,胃部不適感:0.1%,欲吐、惡心、嘔吐:0.09%)等。那么,頭孢泊肟酯片的藥理作用是如何的呢?
頭孢泊肟酯片的藥理作用:
1.抗菌作用(1)頭孢泊肟匹酯,在腸管壁代謝成頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用。(2)頭孢泊肟對革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用,尤其對革蘭陽(yáng)性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。(3)頭孢泊肟顯示與機體防御機構相協(xié)調的殺菌作用。(4)頭孢泊肟對各種細菌產(chǎn)生的b-內酰胺酶穩定,對b-內酰胺酶產(chǎn)生菌株也顯示很強抗菌力。
2.作用機理抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。其作用點(diǎn)因菌種而異,但對青霉素結合蛋白(PBP)1及3的親和性高。毒理研究:1.毒理(1)急性毒性L(fǎng)D50值(mg/kg)(2)亞急性慢性毒性(大鼠:30.80.200.500.1000mg/kg/日、13周、口服及250.500.1000mg/kg/日、1年、口服)全試驗例見(jiàn)到腸內細菌叢變化引起二次性影響的軟便及盲腸重量增加之外,未見(jiàn)本劑所致異常。(狗:25.100.400mg/kg/日、13周、口服及25.100.400mg/kg/日、6個(gè)月、口服)6個(gè)月口服試驗中,少數例見(jiàn)到軟便嘔吐之外,未見(jiàn)本劑所致異常。2.特殊毒性(1)生殖試驗妊娠前妊娠初期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、胎仔器官形成期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、圍產(chǎn)期及受乳期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)均未見(jiàn)本劑引起的母體動(dòng)物生殖功能、下一代形態(tài)發(fā)育成長(cháng)記憶及生殖功能異常。(2)精子形成抑制試驗(年幼大鼠:10.100.1000mg/kg/日*、36日、皮下)未見(jiàn)本劑引起的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。(IRDC)(*Cefpodoxime的鈉鹽)(3)腎毒性(家兔:200.400.800mg/kg*、1次靜脈注射后觀(guān)察5日)。
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(實(shí)習編輯:鐘惠君)
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