阿維A膠囊的主要成份為阿維A。化學(xué)名:全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸。那么,阿維A膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
阿維A膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后,阿維A的最大血漿濃度范圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達峰時(shí)間為2~5小時(shí)(平均2.7小時(shí))。多劑服用后,血漿濃度在2周內達穩態(tài)。銀屑病患者服用阿維A(10~50mg/d)8周,其平均穩態(tài)濃度的低值在6~25ng/ml之間,且與給藥劑量有關(guān)。患者多劑口服阿維A9個(gè)月以上,清除半衰期(t1/2)為33~92小時(shí)(平均48小時(shí)),而順式異構體為28~123小時(shí)(平均64小時(shí))。
2、在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37~96小時(shí)(平均54小時(shí)),在青年受試者中為39~70小時(shí)(平均53小時(shí))。
3、口服吸收后,阿維A經(jīng)代謝及簡(jiǎn)單的同分異構化互變?yōu)?3-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過(guò)代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合,其中主要為血漿白蛋白。
4、患者服用阿維A后,在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物),其原因可能與飲酒有關(guān)。在對健康志愿者進(jìn)行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時(shí)后,單劑口服100mg阿維A,在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在,其峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,體內阿維A酯的濃度則未達檢測水平,但是不能排除在無(wú)酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長(cháng),當阿維A酯用作主要治療藥物時(shí),在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測限。
5、阿維A與食物同服,口服吸收最佳。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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