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他達拉非片有什么藥理毒理呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/5/19 12:02:26
    導讀:藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制。

他達拉非片,健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義,且無(wú)須調整劑量。

那么,他達拉非片有什么藥理毒理呢?

藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激,他達拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10,000倍以上。對PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外,他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存于視網(wǎng)膜,參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時(shí)間。

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(實(shí)習編輯:余大連)

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