利魯唑片的機制作用是什么？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/5/15 13:20:55

導讀：

利魯唑片，能自由透過(guò)血腦屏障，主要用于用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長(cháng)存活期和／或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。那么，利魯唑片的機制作用是什么？

在嚙齒動(dòng)物的研究中，利魯唑片具有抗驚厥作用，這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似，能抵抗興奮性氨基酸所誘導的腦皮質(zhì)中鳥(niǎo)苷單磷酸的升高和嗅結節、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放，因此，推測該藥可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞；在急性腦缺血模型中，利魯唑片可減少記憶功能損傷及海馬錐體神經(jīng)元的變性，這更進(jìn)一步提示利魯唑片與谷氨酸之間的關(guān)系。在動(dòng)物的谷氨酸損傷模型中，利魯唑片對胎鼠運動(dòng)神經(jīng)元有明顯保護作用，且與劑量相關(guān)。

目前，利魯唑片確切的神經(jīng)保護機制尚未明確，Umemiya等認為利魯唑片并不是通過(guò)抑制突觸前神經(jīng)元興奮來(lái)抑制突觸前遞質(zhì)傳遞，Bryson等認為利魯唑片通過(guò)3種機制作用于A(yíng)LS，①抑制谷氨酸釋放；②抑制興奮性氨基酸受體受刺激后的反應（阻斷興奮性氨基酸受體）；③穩定電壓依賴(lài)型鈉通道的非激活狀態(tài)（抑制神經(jīng)末梢和神經(jīng)元細胞體上的電壓依賴(lài)型鈉通道）。

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（責任編緝：雷愛(ài)蘋(píng)）

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