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左氧氟沙星滴眼液(可樂(lè )必妥)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/4/26 19:41:01
    導讀:將左氧氟沙星滴眼液(可樂(lè )必妥)以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周,最終滴眼1小時(shí)后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。

動(dòng)物繁殖性研究證明左氧氟沙星對胎兒有毒副作用,但尚未對孕婦進(jìn)行充分嚴格的對照研究,并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害;或者,該藥品尚未進(jìn)行動(dòng)物試驗,也沒(méi)有對孕婦進(jìn)行充分嚴格的對照研究。那左氧氟沙星滴眼液(可樂(lè )必妥)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些呢?

1.血中濃度

將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周,最終滴眼1小時(shí)后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。

2.動(dòng)物的眼組織內分布(有色家兔、有色大鼠、狗)

用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1給有色家兔滴眼時(shí),15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度(Cmax)分別為1433.8ngeq/g和1058.8ngeq/g,30分鐘后在角膜和房水的最高濃度(Cmax)分別為6839.5ngeq/g和842.8ngeq/g。之后隨著(zhù)時(shí)間的推移而減少;2小時(shí)后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò )膜的最高濃度(Cmax)分別為11514.4ngeq/g和3269.6ngeq/g,之后緩慢消失。

此外,對有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μ1、1日3次連續滴眼1周后,最終滴眼1小時(shí)后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為2270.8ngeq/g、267.1ngeq/g、372.0ngeq/g。之后隨著(zhù)時(shí)間的推移而減少;最終滴眼1小時(shí)后在虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò )膜分別為185047.6ngeq/g、36549.6ngeq/g,之后緩慢消失。

用0.3%左氧氟沙星滴眼液對比格狗以1次1滴、1日4次連續滴眼2周后,最終滴眼24小時(shí)后的眼組織內濃度為:虹膜、睫狀體為39.4μg/g,脈絡(luò )膜、視網(wǎng)膜色素上皮為12.3μg/g,眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網(wǎng)膜之分布卻很少。

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(實(shí)習編輯:劉培杰)

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