哈西奈德乳膏經(jīng)皮吸收后其藥代動(dòng)力學(xué)的行為與系統應用相同,即不同程度的與血漿蛋白結合,主要肝臟代謝然后從腎臟排泄,也有部分從膽汁排泄。
那么,哈西奈德乳膏有什么藥理毒理呢?
哈西奈德乳膏為乳白色乳膏,適用于接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤(pán)狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。外涂患處,每日早晚各一次。
本品的藥理:1.抗炎作用本品為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質(zhì)類(lèi)固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗測定抗炎效價(jià)倍數為360,已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應性,通過(guò)激活腺苷環(huán)化酶使CAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少,結果使細胞中cAMP年濃度增高,同時(shí)又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。
2.對各類(lèi)細胞的選擇性藥理作用:減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量,抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成,抑制巨噬細胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細胞粘附,降低血管內皮細胞通透性,抑制成纖維細胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細胞活性。
3.抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用,它降低PNA的轉錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA的修復,結果使表皮變薄,尤其對膠原的合成影響最大。
4.免疫抑制作用本品通過(guò)與細胞漿的皮質(zhì)類(lèi)固醇受體結合,發(fā)生一系列反應,激活了細胞中“溶胞基因”的表達;它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。
毒理是:急性毒性試驗,肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg,雄性小鼠LD50為35mg/kg;腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg;灌胃給藥從250~1500mg/kg未見(jiàn)動(dòng)物死亡。亞急性毒性試驗,主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無(wú)研究,但口服未見(jiàn)用藥的人群致畸危險高于一般人群。大面積大量應用本品或封包用藥,發(fā)現對丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用。
通過(guò)上面的介紹,了解到本品的功效不錯,有需要的患者可以選購,在服用期間應該注意藥品的禁忌、注意事項、用法用量等。具體可以參照藥品的詳細說(shuō)明書(shū)或者遵醫囑服用。也可以可在第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111,我們將為您提供專(zhuān)業(yè)意見(jiàn),歡迎您的來(lái)電。
(實(shí)習編輯:張燕)
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