加替沙星片主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率<40ml/min，包括血液透析和長(cháng)期腹膜透析患者，應調整本品的劑量。血液透析病人應在每次血透結束后用藥。那么，加替沙星片的藥理毒理是怎樣呢？

加替沙星片的藥理毒理是：

1.加替沙星為β-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過(guò)程。

2.體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性；(1)革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。(2)革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈一瑟菌、奇導變形桿菌。(3)其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

3.遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對沙門(mén)氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結果均為陽(yáng)性。類(lèi)似的結果在基它喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構本科的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。

4.生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計，與人最大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見(jiàn)有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kgt和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性，此毒性在其它的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現也提示了本品的胎兒毒性。由于尚無(wú)在懷孕婦女進(jìn)行充分和嚴格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對母新的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否要從有乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺戶(hù)期婦女應慎用。

5.致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分中堅力量為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]：Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為最大推薦劑量的0.8和0.36倍)，結果均款提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(cháng)的作用，但是雄性動(dòng)物當劑達100mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性的對照的范圍，但是并不有人為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現會(huì )影響到本品臨床用藥的安全性。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）