塞來(lái)昔布膠囊的主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來(lái)昔布膠囊的藥物相互作用是怎樣的呢?
塞來(lái)昔布膠囊的藥物相互作用是:
1.體外與體內試驗證實(shí),塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來(lái)昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無(wú)顯著(zhù)變化。因為塞來(lái)昔布有很寬的治療窗口,所以當此兩種藥合用時(shí),不需要調整塞來(lái)昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來(lái)昔布之間無(wú)明顯的相互作用。
2.在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩定劑量治療的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒(méi)有明顯影響。
3.在健康志愿者中,本品對通過(guò)腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)作用。本品表現為非濃度依賴(lài)性蛋白結合,與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時(shí)無(wú)相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來(lái)昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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