瑞舒伐他汀鈣片主要成份為瑞舒伐他汀鈣。性狀為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，瑞舒伐他汀鈣片說(shuō)明書(shū)有哪些內容？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：瑞舒伐他汀鈣片

商品名稱(chēng)：瑞舒伐他汀鈣片(可定)

英文名稱(chēng)：RosuvastatinCalciumTablets

拼音全碼：RuiShuFaTaTingGaiPian(KeDing)

【主要成份】本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。

【成份】

分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca

分子量：1001.15

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】活血化瘀，通竅止痛，擴張血管，增加冠狀動(dòng)脈血流量，用于冠心病，心絞痛及腦動(dòng)脈硬化癥。

【規格型號】10mg*7s

【用法用量】口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。

【不良反應】本品所見(jiàn)的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。不良事件的頻率按如下次序排列：常見(jiàn)（發(fā)生率＞1/100，＜1/10）；少見(jiàn)（＞1/1000，＜1/100）；罕見(jiàn)（＞1/10000，＜1/1000）；極罕見(jiàn)（＜1/10000）。免疫系統異常罕見(jiàn)：過(guò)敏反應，包括血管神經(jīng)性水腫。神經(jīng)系統異常常見(jiàn)：頭痛、頭暈胃腸道異常常見(jiàn)：便秘、惡心、腹痛皮膚和皮下組織異常少見(jiàn)：瘙癢、皮疹和蕁麻疹骨骼肌、關(guān)節和骨骼異常常見(jiàn)：肌痛罕見(jiàn)：肌病和橫紋肌溶解全身異常常見(jiàn)：無(wú)力同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢。對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀(guān)察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來(lái)源于腎小管。約1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時(shí)段，蛋白尿從無(wú)或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個(gè)比例約為3%。在20mg劑量治療中，觀(guān)察到蛋白尿從無(wú)或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動(dòng)減少或消失。

【禁忌】本品禁用于：

●對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過(guò)敏者。

●活動(dòng)性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過(guò)3倍的正常值上限（ULN）的患者。

●嚴重的腎功能損害的患者（肌酐清除率<30ml/min）。

●肌病患者。

●同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。

●妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

【注意事項】尚不明確。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗局限于少數（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，不建議兒科使用本品。

【老年患者用藥】無(wú)需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于孕婦及哺乳期婦女。有可能懷孕的婦女應該采取適當的避孕措施。由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產(chǎn)物對胚胎的發(fā)育很重要，來(lái)自HMG-CoA還原酶抑制的危險性超過(guò)了對孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用本品過(guò)程中懷孕，應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無(wú)有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。

【藥物相互作用】環(huán)孢素：本品與環(huán)孢素合并使用時(shí)，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀(guān)察到的平均高7倍（與服用本品同樣劑量的相比）。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。維生素K拮抗劑：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，對同時(shí)使用維生素K拮抗劑（如：華法林）的患者，開(kāi)始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導致INR降低。在這種情況下，適當檢測INR是需要的。吉非貝齊和其它降脂產(chǎn)品：本品與吉非貝齊同時(shí)使用，可使瑞舒伐汀的Cmax和AUC增加2倍。根據專(zhuān)門(mén)的相互作用研究的資料，預計本品與非諾貝特無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用，但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類(lèi)和降脂劑量（≥1g/天）的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發(fā)生的危險增加，這可能是由于它們單獨給藥時(shí)能引起肌病。抗酸藥：同時(shí)給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酯藥混懸液，可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用本品2小時(shí)后再給予抗酸藥，這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。紅霉素：本品與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的AUC（0-t）下降20%、Cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動(dòng)增加所致。口服避孕藥/激素替代治療（HRT）：同時(shí)使用本品和口服避孕藥，使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用本品和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數據，因此，不能排除存在類(lèi)似的相互作用。但是，在臨床試驗中，這種聯(lián)合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。其它藥物：根據來(lái)自專(zhuān)門(mén)的藥物相互作用研究的數據，估計本品與地高辛不存在有臨床相關(guān)性的相互作用。細胞色素P450酶：體外和體內研究的資料都顯示，瑞舒伐他汀既非細胞P450同工酶的抑制劑，也不是酶誘導劑。另外，瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑（CYP2CP和CYP3A4的一種抑制劑）或酮康唑（CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑）之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。與伊曲康唑（CYP3A4的一種抑制劑）合用，瑞舒伐他汀的AUC增加28%，這種增加不被認為有臨床意義。因此，估計不存在由細胞色素P450介導的代謝所致的藥物相互作用。

【藥物過(guò)量】本品過(guò)量時(shí)沒(méi)有特殊的治療方法。一旦發(fā)生過(guò)量，應給予對癥治療，需要時(shí)采用支持性措施。應監測肝功能和CK水平。血液透析可能沒(méi)有明顯療效。

【藥理毒理】中樞神經(jīng)系統毒性幾個(gè)同類(lèi)藥物的犬試驗中發(fā)現CNS血管損傷，可見(jiàn)血管周?chē)鲅⑺[、血管周?chē)鷨魏思毎櫋Ｅc本類(lèi)藥物結構相似的一個(gè)藥物，在犬血漿藥物濃度高于人最大推薦劑量下平均濃度30倍的劑量時(shí)，出現劑量依賴(lài)性視神經(jīng)退變（視網(wǎng)膜-膝狀體纖維Wallerian變性）。1只雌性犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍），第24天由于瀕死而安樂(lè )死，可見(jiàn)脈絡(luò )叢間質(zhì)水腫、出血、部分壞死。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀6mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍），連續52周，可見(jiàn)角膜渾濁。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍），連續12周，可見(jiàn)白內障發(fā)生。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍），連續4周，可見(jiàn)視網(wǎng)膜發(fā)育不良和視網(wǎng)膜脫落。犬在劑量≤30mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍）時(shí)，連續給藥1年，未見(jiàn)對視網(wǎng)膜的影響。遺傳毒性瑞舒伐他汀在A(yíng)mes試驗、小鼠淋巴瘤試驗、CHL細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗中的結果均為陰性。生殖毒性在大鼠生育力試驗中，雄性大鼠自交配前9周至交配期間、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天經(jīng)口給予5、15、50mg/kg/天，最高劑量下（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的10倍）未見(jiàn)對生育力的不良影響。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續1個(gè)月，睪丸中可見(jiàn)巨精細胞（Spermatidicgiantcell）。猴經(jīng)口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續6個(gè)月，可見(jiàn)巨精細胞、輸精管上皮空泡化。犬與猴的上述劑量按體表面積推算分別相當于人40mg/天的20倍和10倍。同類(lèi)藥物也可見(jiàn)類(lèi)似現象。雌性大鼠交配前至交配后7天經(jīng)口給予5、15、50mg/kg/天，高劑量組（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的10倍）可見(jiàn)胎仔體重減輕、骨化延遲。大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天（離乳）經(jīng)口給予2、10、50mg/kg/天，高劑量組（按體表面積推算，大于等于人40mg/天的12倍）可見(jiàn)幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天（離乳）經(jīng)口給予0.3、1、3mg/kg/天（按體表面積推算，與人40mg/天相當），可見(jiàn)胎仔存活率降低，母體動(dòng)物死亡。瑞舒伐他汀劑量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未見(jiàn)致畸性（分別按AUC和體表面積推算，與人40mg/天的暴露量相當）。致癌性在大鼠104周致癌性試驗中，經(jīng)口給藥劑量為2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍）劑量組雌性動(dòng)物可見(jiàn)子宮息肉發(fā)生率顯著(zhù)升高，低劑量下未見(jiàn)發(fā)生率升高。在小鼠107周致癌性試驗中，經(jīng)口給藥劑量為10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍）劑量組動(dòng)物可見(jiàn)肝細胞腺瘤/癌發(fā)生率增加，低劑量下未見(jiàn)發(fā)生率升高。

【藥代動(dòng)力學(xué)】白種人瑞舒伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果顯示：吸收：口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10%）。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。排泄：約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)（變異系數為21.7%）。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。線(xiàn)性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。

【貯藏】置陰涼干燥處。

【包裝】雙鋁包裝，10mg*7片/盒。

【有效期】24月

【批準文號】H20110563

【生產(chǎn)企業(yè)】IPRPharmaceuticals,INC.(波多黎哥)

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習編輯：吳郁冰）