馬來(lái)酸羅格列酮片主要成份為：馬來(lái)酸羅格列酮。化學(xué)名：(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

馬來(lái)酸羅格列酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合，主要為白蛋白。

2.馬來(lái)酸羅格列酮片主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。

3.體外試驗證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

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（實(shí)習編緝：陳志東）