吉非替尼片，是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。那么，吉非替尼片的吸收怎么樣呢？

易瑞沙是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生吉非替尼結構式長(cháng)，轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長(cháng)，并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

在臨床實(shí)驗中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀(guān)的抗腫瘤反應并可改善疾病相關(guān)的癥狀。藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性靜脈給藥后，吉非替尼迅速廓清，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經(jīng)7-10天的給藥后達到穩態(tài)。24小時(shí)間隔用藥，循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吸收口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出給藥后的3到7小時(shí)。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。

在一項健康志愿者的實(shí)驗中，當pH值維持在pH5以上時(shí)，吉非替尼的吸收減少47%（見(jiàn)4.4和4.5節）。分布在吉非替尼穩態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L，表明組織分布廣泛。血漿蛋白結合率近90%。吉非替尼與血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白結合。代謝體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶只有CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一項臨床試驗中，吉非替尼與metoprolol（美多心安，一種CYP2D6酶底物）合用使該組的作用有少量的增高（35%），其實(shí)際臨床意義尚未估計。在動(dòng)物實(shí)驗中吉非替尼未顯示酶誘導作用，并且對其它的細胞色素P450酶也沒(méi)有顯著(zhù)抑制作用（體外）。

年輕時(shí)放棄健康獲取財富；年老時(shí)會(huì )放棄一切財富去恢復健康。方舟健客致力為您服務(wù)，您可以隨時(shí)咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。

（實(shí)習編輯：姚淑敏）