奧美沙坦酯片為白色或類(lèi)白色片。適用于高血壓的治療。劑量應個(gè)體化,在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物。那么,奧美沙坦酯片的藥理藥毒是?
藥理毒理:在血管緊張素轉化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨立于A(yíng)TⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機制,但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
奧美沙坦酯不通過(guò)肝臟細胞色素P450系統代謝,對P450酶沒(méi)有影響。因此,不會(huì )出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。
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(實(shí)習編輯:彭牡丹)
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