同位素14C標記的重酒石酸卡巴拉汀服用24小時(shí)內大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(>90%)，僅有<1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內未見(jiàn)重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。
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重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。約1小時(shí)達到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收Tmax延長(cháng)90分鐘，使其Cmax降低、AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀主要通過(guò)膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝(血漿半衰期約1小時(shí))。體外實(shí)驗結果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(<10%)。體外和動(dòng)物實(shí)驗結果表明，大部分細胞色素P450同工酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內實(shí)驗亦證實(shí)重酒石酸療效較為顯著(zhù)。
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（實(shí)習編輯：晏晨）
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