膽堿能神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒(méi)有發(fā)現相應癥狀明顯惡化的證據,有胃潰瘍高度危險性的患者,像那些有潰瘍病史,或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者,應該慎用重酒石酸卡巴拉汀膠囊。那么重酒石酸卡巴拉汀膠囊副作用大嗎?
動(dòng)物實(shí)驗結果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應。所以,艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過(guò)與靶酶結合成共價(jià)復合物而使后者暫時(shí)喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時(shí)內,腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后,該酶活性恢復至基礎水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴(lài)性,最高試驗劑量為6mg,每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆,即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應:最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應,包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現,女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。在治療的初始階段,不良反應的發(fā)生率比維持階段要高。萬(wàn)一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等),應該考慮每日3次服用。應用重酒石酸卡巴拉汀膠囊治療,不引起任何實(shí)驗室檢查項目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進(jìn)行特殊監測。
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(實(shí)習編輯:晏晨)
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