吡喹酮片對血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效,那么吡喹酮片的藥效學(xué)是怎樣的呢?
吡喹酮是較理想的新型廣譜抗絳蟲(chóng)和抗血吸蟲(chóng)藥,能使宿主體內血吸蟲(chóng)(包括日本分體血吸蟲(chóng)、曼氏分體血吸蟲(chóng)、埃及分體血吸蟲(chóng))向肝臟移動(dòng),并在肝組織中死亡。此外,對大多數絳蟲(chóng)成蟲(chóng)及未成熟蟲(chóng)體均有良效。加之,對動(dòng)物毒性極小,是較理想的抗寄生蟲(chóng)藥物。
有實(shí)驗證實(shí),吡喹酮能被絳蟲(chóng)和血吸蟲(chóng)迅速吸收,首先使寄生蟲(chóng)發(fā)生瞬間的強直性收縮,然后使合胞體外皮迅速空泡形成,并逐漸擴大,最終表皮糜爛,終至溶解。當試管內藥物濃度達到治療血清濃度(約0.3ug/ml)后30秒即發(fā)生上述現象,但在體內則需15分鐘。
皮層的空泡形成,絳蟲(chóng)僅發(fā)生于蟲(chóng)體前端部位,而血吸蟲(chóng)則發(fā)生于全部體表外皮,空泡形成只發(fā)生于合胞體層,隨時(shí)間延長(cháng)而擴大病變范圍。皮層破壞后,影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主免疫攻擊,促使蟲(chóng)體死亡。
除上述原發(fā)性變化外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性作用,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,以致葡萄糖的攝取受阻,內源性糖原耗竭。此外,吡喹酮尚可抑制蟲(chóng)體的核酸與蛋白質(zhì)合成。
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(實(shí)習編輯:劉海燕)
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