鹽酸可樂(lè )定片的主要成分為鹽酸可樂(lè )定。化學(xué)名：[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽，分子式：C9H9Cl2N3·HCl，分子量：266.56，是由常州制藥廠(chǎng)有限公司生產(chǎn)。

那么，鹽酸可樂(lè )定片的藥理毒理是怎么樣的？

1、可樂(lè )定是α受體激動(dòng)劑。

2、可樂(lè )定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)。可樂(lè )定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn)，很少發(fā)生體位性低血壓。

3、鹽酸可樂(lè )定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周?chē)茏枇Γ?5°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周?chē)茏枇ΑｉL(cháng)期治療后心輸出量趨于正常，但周?chē)茏枇Τ掷m降低。使用可樂(lè )定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。

4、臨床研究證實(shí)可樂(lè )定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。

5、急性使用鹽酸可樂(lè )定刺激兒童和成人的生長(cháng)激素釋放，但長(cháng)期使用不引起生長(cháng)激素水平持續增高。

6、可樂(lè )定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機制不明，可能通過(guò)穩定周?chē)馨l(fā)揮作用。可能通過(guò)抑制腦內α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè )定132周，無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè )定對兔子無(wú)致畸作用，無(wú)紅細胞毒性作用。鹽酸可樂(lè )定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

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（實(shí)習編輯：劉珊珊）