氨茶堿片的主要成份為氨茶堿,化學(xué)名是1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物,分子式是C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O,分子量是456.46的白色至微黃色片。功能主治是適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。那么,氨茶堿片的藥理毒理是什么呢?
本品為茶堿與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過(guò)去認為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著(zhù),因此有益于改善呼吸功能。
本品未進(jìn)行藥物過(guò)量該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。本品它可通過(guò)胎盤(pán)屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應慎用。還有對本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化道潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。成人常用量是口服。一次0.1~0.2g,一日0.3~0.6g;極量:一次0.5g,一日1.0g。地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度或毒性。某些抗菌藥物,如大環(huán)內酯類(lèi)的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素及喹諾酮類(lèi)的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著(zhù),當茶堿與上述藥物伍用時(shí),應適當減量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應調整劑量。與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調整劑量。與咖啡因或其他黃嘌呤類(lèi)藥并用,可增加其作用和毒性。
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(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)
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