依折麥布片（益適純）為白色或類(lèi)白色片，適應癥為原發(fā)性高膽固醇血癥等，批準文號為H20110326。依折麥布片（益適純）的生產(chǎn)企業(yè)為默沙東（MerckSharp&Dohme）/先靈葆雅（Schering-Plough）。

那么，依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

吸收：口服后，依折麥布被迅速吸收，并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麥布-葡萄糖苷酸）。依折麥布-葡萄糖苷酸結合物在服藥后1-2小時(shí)內達到平均血漿峰濃度(Cmax)，而依折麥布則在4-12小時(shí)出現平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中，故無(wú)法測得其絕對生物利用度。10mg依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。益適純可以與食物一起或分開(kāi)服用。分布：依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7％及88-92％。代謝：依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(lI相反應)，并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的種屬中，有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物，分別占血漿中總藥物濃度的10-20％和80-90％。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢，提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時(shí)。清除：受試者口服似14C-依折麥布(20mg)后，總依折麥布約占血漿總放射性的93％。在10天的收集期內，從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78％和11％。48小時(shí)后，血漿中檢測不到放射性。肝功能不全：輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評分5或6)服用單劑量依折麥布10mg后，總依折麥布曲線(xiàn)下面積(AUC)較正常人群增加約1.7倍。在對中度肝功能不全(Child-Pugh評分7-9)的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中，患者每天服用益適純10mg，在第1天及第14天總依折麥布的曲線(xiàn)下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對中度和重度肝功能不全(Child-Pugh評分>9)患者的影響尚未明確，因此不推薦依折麥布用于這些患者(見(jiàn)禁忌癥及注意事項，肝功能不全)。腎功能不全：嚴重腎功能不全（n=8：平均CrCl≤30mL/min/1.73m2）患者單劑量應用10mg依折麥布后，其總依折麥布曲線(xiàn)下面積較正常人群(n=9)增加1.5倍。此結果并無(wú)臨床顯著(zhù)性意義。故在腎功能損害患者中無(wú)須調整劑量。但該研究中的1名患者（接受腎移植并接受多種藥物，包括環(huán)孢素）的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。

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（實(shí)習編輯：劉珊珊）