恩替卡韋分散片常用于肝病的治療,生產(chǎn)企業(yè)為正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司。那么,恩替卡韋分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18—20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。分布藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。本品主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別:本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因性別的不同而改變。種族:本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人:一項評價(jià)年齡與本品藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系的研究(口服本品1mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個(gè)體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調節。腎功能不全在不同程度腎功能不全的患者(無(wú)慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)結果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時(shí)單次給藥1mg本品,血液透析4小時(shí)能清除約給藥劑量的13%,CAPD治療7天僅能清除約給藥劑量的0.3%。恩替卡韋應在血液透析后給藥。
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(實(shí)習編輯:楊俊騰)
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