比卡魯胺膠囊一種非類(lèi)固醇的雄激素拮抗劑，是晚期前列腺癌姑息治療的一線(xiàn)用藥。屬于激素類(lèi)抗癌藥物，比卡魯胺膠囊只對含有雄性激素受體的器官有作用，因此對男性性器官雄性激素依賴(lài)性惡性腫瘤起作用。不造成正常細胞DNA的復制與轉錄抑制。使用方便，容易接受：與前列腺切除或睪丸切除術(shù)等外科手術(shù)治療前列腺癌更容易被患者接受，并且保留患者性功能，維持患者良好的生活質(zhì)量。膠囊制劑患者購買(mǎi)和使用都很方便。那么比卡魯胺膠囊中重度肝損傷病人可以服用嗎？

比卡魯胺膠囊屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，沒(méi)有其它激素的作用，它與雄激素受體結合而使其無(wú)有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對應體上。比卡魯胺膠囊能夠與雄激素竟爭雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結合，本品與雄激素受體結合后形成受體復合物，并進(jìn)入細胞核內，與核蛋白結合，從而抑制腫瘤細胞生長(cháng)。

比卡魯胺膠囊口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在比卡魯胺膠囊的每日用量下，(R)-異構體因其半衰期長(cháng)，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。當每日服用本品50mg時(shí)，(R)-異構體的穩態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩態(tài)時(shí)有效(R)-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。有證據表明在嚴重肝損害病例中，(R)-異構體血漿清除較慢。比卡魯胺膠囊與蛋白高度結合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，并且代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

比卡魯胺膠囊廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會(huì )減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內出現。嚴重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療。如果出現嚴重改變應停止本品治療。本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時(shí)應謹慎。對駕駛和操作機器能力的影響。本品不會(huì )影響病人駕駛及操作機器的能力。

方舟健客溫馨提醒，為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪(fǎng)，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún)，熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

（實(shí)習編輯：晏晨）