恩替卡韋分散片的禁忌和商品功效，禁忌：對恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用。商品功效：本品適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋分散片的藥理毒理是怎樣的呢？能具體說(shuō)明下嗎？
 
恩替卡韋分散片的藥理毒理是：
 
藥理作用微生物學(xué)作用機制本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。
 
抗病毒活性:在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
 
恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類(lèi)藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養中檢驗HBV聯(lián)合治療，發(fā)現在大范圍濃度內，阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗中，當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時(shí)，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗HIV活性無(wú)拮抗作用。
 
抗HIV病毒活性：全面分析恩替卡韋對一組實(shí)驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同細胞及實(shí)驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10mM;當病毒水平降低時(shí)觀(guān)察到更低的EC50值。在細胞培養中，恩替卡韋在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點(diǎn)置換，在恩替卡韋高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
 
耐藥性：細胞培養位于逆轉錄酶區有rtM204I/V和rtL180M位點(diǎn)置換的拉米夫定耐藥株(LVDr)對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位點(diǎn)改變的，在細胞培養還發(fā)現，對恩替卡韋的敏感性降低。合并額外（rtT184A,C,F,G,I。
 
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥有需要購買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶(hù)到方舟健客藥店進(jìn)行購買(mǎi)，也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111進(jìn)行訂購。
 
                                                                                                                                                                                （實(shí)習編緝：陳志東）