卡馬西平片屬于處方藥,商品名為得理多。中文別名為氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉顛寧、叉癲寧、得利多、得利益多、芬來(lái)普辛、甲酰苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪。那么,卡馬西平片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?
藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的研究。
吸收:藥物口服后,進(jìn)入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進(jìn)入血液。
分布:進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位,產(chǎn)生治療作用或毒副作用。
代謝轉化:藥物在肝臟或胃腸道通過(guò)酶催化的一系列氧化還原反應發(fā)生生物轉化。
排泄:藥物或代謝物經(jīng)腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
在人體內吸收緩慢、不規則。普通片在單劑量服藥后,12小時(shí)內達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達峰時(shí)間可達24小時(shí)。在1~2周內達穩態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(cháng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤(pán)、能分泌入乳汁。
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(實(shí)習編輯:楊俊騰)
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