鹽酸美金剛片屬于處方藥，商品名為易倍申。臨床上主要用于中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。那么，鹽酸美金剛片的說(shuō)明書(shū)是什么？

使用說(shuō)明書(shū)：

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：鹽酸美金剛片

商品名稱(chēng)：鹽酸美金剛片(易倍申)

拼音全碼：YanSuanMeiJinGangPian(YiBeiShen)

【主要成份】化學(xué)名：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽分子式：C12H21N·HCl分子量：215.77

【性狀】本品為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。

【簡(jiǎn)介/商品功效】治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

【規格型號】10mg*28s

【用法用量】本品應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗的醫生處方并指導患者的使用。患者身邊有按時(shí)監督患者服藥的照料者的情況下才能開(kāi)始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進(jìn)行診斷。成人：每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生,在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量,具體如下：治療第一周的劑量為每日5mg（半片,晨服）,第二周每天10mg（每次半片,每日兩次）,第三周每天15mg（早上服一片,下午服半片）,第4周開(kāi)始以后服用推薦的維持劑量每天20mg（每次一片,每日兩次）。美金剛片劑可空腹服用,也可隨食物同服。

【不良反應】本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當,且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。本品的常見(jiàn)不良反應（發(fā)生率低于2%）有幻覺(jué)、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見(jiàn)的不良反應（發(fā)生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據自發(fā)報告,有癲癇發(fā)作的報告,多發(fā)生在有驚厥病史的患者。

【禁忌】對本品的活性成分或其賦型劑過(guò)敏者禁用。

【注意事項】腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l）患者,無(wú)需調整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者：目前尚無(wú)美金剛應用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應用美金剛時(shí)應慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時(shí)必須進(jìn)行密切監測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時(shí)應密切觀(guān)察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會(huì )導致駕駛和機械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應能力,因此服用本品的患者在駕車(chē)或操作機械時(shí)要特別小心。

【兒童用藥】尚無(wú)本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。

【老年患者用藥】65歲以上患者的推薦劑量為每日20mg（每次10mg,每日兩次）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：目前尚無(wú)本品用于妊娠患者的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗顯示在給予相當于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時(shí)可能導致胎兒宮內發(fā)育遲緩。對人體的潛在危險性尚不清楚。除非明確需要,在妊娠期不應服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出,但是考慮到美金剛的親脂性,這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用本品時(shí)應停止哺乳。

【藥物相互作用】根據本品的藥理作用和作用機制,可能有下列相互作用：1、在合并使用NMDA拮抗劑時(shí),左旋多巴,多巴胺能受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物的作用可能會(huì )增強,巴比妥類(lèi)和神經(jīng)阻滯劑的作用有可能減弱。美金剛與抗痙攣藥物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用時(shí)可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進(jìn)行劑量調整。2、因為美金剛與金剛烷胺在化學(xué)結構上都是NMDA拮抗劑,因此應避免合用,以免發(fā)生藥物中毒性精神病。同樣道理,也不應將美金剛與氯胺酮或右美沙芬合用。在已發(fā)表的一個(gè)報道中,美金剛與苯妥英合用可能風(fēng)險增加。3、由于其它藥物（如西咪替丁,雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁、奎寧以及尼古丁）與金剛烷胺共用相同的腎臟陽(yáng)離子轉運系統,因此也有可能與美金剛產(chǎn)生相互作用,導致血漿水平升高的潛在風(fēng)險。4、美金剛與雙氫克尿噻或任何一個(gè)含雙氫克尿噻的復方制劑合并應用時(shí)有可能使雙氫克尿噻的血清水平降低。5、美金剛在離體條件下不抑制細胞色素酶（CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A）、環(huán)氧化物水解酶和硫酸化以及含單氧化酶的黃素的活性。

【藥物過(guò)量】對癥治療。

【藥理毒理】越來(lái)越多的證據顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙（尤其是NMDA受體功能損害時(shí)）會(huì )表現出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。美金剛是一種電壓依賴(lài)性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復劑量的毒性試驗中可觀(guān)察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進(jìn)行的試驗中未觀(guān)察到上述結果。在美金剛的臨床試驗中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現任何眼科病變。標準劑量的美金剛試驗中未觀(guān)察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現任何致癌的證據。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無(wú)致畸性,對生育能力也沒(méi)有副作用。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時(shí),可觀(guān)察到胚胎發(fā)育的遲緩。

【藥代動(dòng)力學(xué)】美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗中未發(fā)現本品經(jīng)細胞色素P450酶系統代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習慣驟然改變（如從肉食轉為素食時(shí)）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群：在腎功能正常或減退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著(zhù)相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì )發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

【貯藏】密封,室溫（10&m

【包裝】水泡眼包裝,28片/盒

【有效期】48月

【批準文號】注冊證號H20120268

【生產(chǎn)企業(yè)】丹麥靈北藥廠(chǎng)

俗話(huà)說(shuō)"是藥三分毒"，消費者們應該仔細閱讀說(shuō)明書(shū)，或者是咨詢(xún)醫師、藥師。對該藥品的使用方法有一定了解后，按照醫生的囑咐使用。防止由于用量過(guò)大而對自己的身體造成損害。歡迎登錄方舟健客了解藥品信息以及致電熱線(xiàn)400-086-5111。

（實(shí)習編輯：楊俊騰）