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拉坦前列素滴眼液(適利達)有哪些藥理毒理作用?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/11/22 16:46:25
    導讀:拉坦前列素滴眼液(適利達)的主要成分是拉坦前列素,為無(wú)色澄明液體,用于降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么本品有哪些藥理毒理作用?

拉坦前列素滴眼液(適利達)的主要成分是拉坦前列素,為無(wú)色澄明液體,用于降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么本品有哪些藥理毒理作用?

1.作用機制:拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性F2a受體激動(dòng)劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。它通過(guò)角膜被吸收,在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸,以增加房水的鞏膜色素外流達到降低眼壓。本品還可使青光眼患者通常會(huì )堵塞的眼球小梁結構篩網(wǎng)通暢。

2.致癌、致突變、生存:本品在細菌、小鼠淋巴瘤細胞、微核試驗中未見(jiàn)致突變作用。人體淋巴細胞體外實(shí)驗中見(jiàn)本品具有致染色體畸變現象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大約為人用最大劑量的2800倍)20~24個(gè)月,未見(jiàn)致癌作用。大鼠體內、外研究表明本品對DNA合成無(wú)干擾,動(dòng)物研究表明本品對雄、雌動(dòng)物的存活無(wú)任何影響。

3.致畸作用:兔妊娠試驗表明,服用本品量高于人體最大用量的80倍時(shí),出現4/16母兔發(fā)生死胎,估計兔無(wú)胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。對妊娠婦女因無(wú)合適的對照品未做此項研究。妊娠期婦女使用本品應權衡利弊。

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(實(shí)習編輯:李麗娜)

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