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鹽酸安非他酮緩釋片藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/11/21 13:13:05
    導讀:鹽酸安非他酮緩釋片主要成分為(±)-l-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮·鹽酸鹽。為薄膜衣片,除去薄膜后顯白色。那么,鹽酸安非他酮緩釋片藥理毒理是怎樣的?

鹽酸安非他酮緩釋片主要成分為(±)-l-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮·鹽酸鹽。為薄膜衣片,除去薄膜后顯白色。那么,鹽酸安非他酮緩釋片藥理毒理是怎樣的?

鹽酸安非他酮緩釋片的藥理毒理可歸納為以下幾點(diǎn):

藥理作用:安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用,對單胺氧化酶無(wú)此作用。

毒理研究遺傳毒性:安非他酮Ames試驗中5個(gè)菌株中的2個(gè)出現陽(yáng)性結果(突變率為對照組的2-3倍)。在3個(gè)體內大鼠骨髓細胞遺傳學(xué)試驗中,有1個(gè)試驗出現染色體畸變率增加。

生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達300mg/kg,未見(jiàn)對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150mg/kg(按體表面積計算,分別相當于最大推薦人用劑量的7~11倍和7倍),未見(jiàn)與藥物相關(guān)的胎仔毒性。

致癌作用:長(cháng)期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量高達300和150mg/kg(按體表面積計算,分別相當于最大推薦人用劑量的7倍和2倍),連續104周和96周,其中劑量為100~300mg/kg時(shí)可引起大鼠肝臟結節性增生,該增生是否為腫瘤前病變(precursorsofneoplasm)尚不清楚,但在小鼠中未見(jiàn)相似的病變。兩試驗中均未見(jiàn)肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。

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(實(shí)習編輯:廖凱)

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