氟伐他汀鈉膠囊(來(lái)適可)是一個(gè)全合成的降膽固醇藥物，為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-Coa)還原酶抑制劑，可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3，5-二羥戊酸。適用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常（Fredricksonlla和llb型）。主要成分是活性成份：氟伐他汀鈉。

那么，來(lái)適可的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

口服來(lái)適可后吸收迅速而完全(98%)，進(jìn)食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%，表觀(guān)分布容積為330L，血漿蛋白結合率為98%以上，該結合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀，以及無(wú)藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經(jīng)羥化的代謝產(chǎn)物有藥理活性，但并不呈全身作用。

給予本藥3小時(shí)后，尿中的放射活性約為6%，糞中為93%，氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下，血漿清除率為1.8±0.8L/分。給予本藥40mg/天后，穩態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據。終末消除半衰期為2.3±0.9小時(shí)。在晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服藥者，兩者的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積無(wú)明顯差別。

在一般人群中，氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經(jīng)膽道清除，并經(jīng)循環(huán)前代謝，故肝功能不全的病人可能會(huì )產(chǎn)生蓄積。

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（實(shí)習編輯：葉思敏）