氯沙坦鉀片(科素亞),尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌,而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用,故應該從對母體重要性的考慮來(lái)決定是停止哺乳還是停用藥物。那么,氯沙坦鉀片的作用機理是什么?
本品的作用機制:
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要活性物質(zhì),為強效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過(guò)程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學(xué)效應。同時(shí),它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實(shí)另一種血管緊張素II受體亞型為AT2,但它對于心血管系統功能穩態(tài)的作用尚不明確。氯沙坦為合成的、強效口服活性藥物。結合試驗和藥理學(xué)生物檢測證明它能與AT1受體選擇性結合。體內外研究表明:氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E?3174)可以阻斷任何來(lái)源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應的生理作用。與其他肽類(lèi)的血管緊張素II拮抗劑相比,氯沙坦無(wú)激動(dòng)作用。氯沙坦可選擇性地作用于A(yíng)T1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)。所以,與阻斷AT1受體無(wú)直接關(guān)系的作用如緩激肽介導的效應或水腫(氯沙坦1.7%安慰劑1.9%)與氯沙坦無(wú)關(guān)。
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(實(shí)習編輯:黃景裕)
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