本品為棕色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯桔紅色。每片含依帕司他50毫克。成人通常劑量每次50毫克(1片),每日三次,于飯前口服。用于糖尿病神經(jīng)性病變。那么依帕司他片(唐林)的藥理作用是什么?
本品的藥理作用是:
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑,對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明,依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細胞中山梨醇的積累,與對照組比較能改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。
動(dòng)物實(shí)驗表明依帕司他可顯著(zhù)抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積,提高其運動(dòng)神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能;在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上,依帕司他可改善軸突流異常,增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率;
另外,依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遺傳毒性:依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg,一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產(chǎn)期試驗未見(jiàn)異常;兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg,進(jìn)行致畸敏感期毒性試驗,發(fā)現500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性,只用在預期治療利益大于治療所帶來(lái)的危害時(shí)才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。實(shí)驗表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌,故哺乳期婦女在服藥期間應停止授乳。
致癌作用:小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個(gè)月,大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm24個(gè)月,未見(jiàn)致癌作用。
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(實(shí)習編輯:陳曉香)
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