吡嗪酰胺片主要成份為吡嗪酰胺的白色片,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。本品僅對分枝桿菌有效。那么,吡嗪酰胺片的說(shuō)明書(shū)包括什么?
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):吡嗪酰胺片
英文名稱(chēng):Pyrazinamide Tablets
拼音全碼:BiQinXianAnPian
【主要成份】吡嗪酰胺。
【性 狀】本品為白色片。
【簡(jiǎn)介/商品功效】本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。
【規格型號】0.25g*100s
【用法用量】口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
【不良反應】發(fā)生率較高者:關(guān)節痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生率較少者:食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。
【禁 忌】本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時(shí)須權衡利弊后決定。
【注意事項】
1、交叉過(guò)敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結構相似的藥物過(guò)敏患者可能對本品也過(guò)敏。
2、對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3、糖尿病、痛風(fēng)或嚴重肝功能減退者慎用。
4、應用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測定。
5、本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
【兒童用藥】本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時(shí)須權衡利弊后決定。
【老年患者用藥】遵醫囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類(lèi)。
【藥物相互作用】 1、本品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。 2、與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強不良反應。 3、環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低,因此需監測血藥濃度,據以調整劑量。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似,通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%。口服2小時(shí)后血藥濃度可達峰值,T1/2為9~10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長(cháng)。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無(wú)活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄。24小時(shí)內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
【貯 藏】遮光,密封保存。
【包 裝】每瓶裝100片。
【有 效 期】36月
【執行標準】中國藥典2010年版二部
【批準文號】國藥準字H44020761
【生產(chǎn)企業(yè)】廣東華南藥業(yè)集團有限公司
為了您的健康,請在您的主治醫生或者指導藥師的指導下按療程服用,并且同時(shí)隨時(shí)接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況,若期間有任何疑問(wèn)或者不良反應,可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生進(jìn)行咨詢(xún)或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。歡迎購買(mǎi)。
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(實(shí)習編輯:雷彩蓮)
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