克霉唑片預防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口服吸收差，治療深部真菌感染療效差，不良反應又多見(jiàn)，現已很少應用，僅作局部用藥。那么，克霉唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

克霉唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是：本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小時(shí)的血藥峰濃度僅1.29mg/L，6小時(shí)為.78mg/L。連續給藥時(shí)，由于肝酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5～6小時(shí)。本品大部分在肝內代謝滅活，由膽汁排出，僅少量（不足1%的給藥量）以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。本品在糞便中濃度高，包括口服未吸收部分及經(jīng)膽汁排泄部分。該藥在體內分布廣泛，在肝、脂肪組織中濃度高，不能穿透正常腦膜進(jìn)入腦脊液中。本品的血清蛋白結合率為5%。

本品屬吡咯類(lèi)抗真菌藥，對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變?yōu)榍忠u性菌絲的過(guò)程。本品具廣譜抗真菌活性，對表皮癬菌、毛發(fā)癬菌、曲菌、著(zhù)色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均有較好抗菌作用，對申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。本品對曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌屬等作用差。本品通過(guò)干擾細胞色素P-45的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類(lèi)-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，以致重要的細胞內物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂口服:克霉唑片的生物合成，抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性，引起細胞內過(guò)氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。

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（實(shí)習編輯：謝運勝）