眾所周知,鹽酸左氧氟沙星片為廣譜抗菌素,主要成分是氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,療效顯著(zhù)。那么,鹽酸左氧氟沙星的藥理毒理是怎么樣的?
鹽酸左氧氟沙星的藥理毒理是:藥理作用:本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性,阻礙細菌DNA復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點(diǎn)。對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理作用:急性毒性:經(jīng)口投藥時(shí)LD50:小鼠為1.881mg/kg,大鼠為1.478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性:對大鼠經(jīng)口投藥4周,對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查,在用量為50以及200mg/kg用藥組中,未出現與投藥相關(guān)的毒性變化.但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升,在病理組織學(xué)上,在肢關(guān)節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查,在10以及30mg/kg時(shí),未出現與投藥相關(guān)的毒性變化,但在100mg/kg時(shí)出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH值降低的現象。慢性毒性:對大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查,在20mg/kg時(shí)未出現與投藥相關(guān)的毒性變化,但在80以及320mg/kg時(shí),出現流涎、尿中PH高值的現象。在320mg/kg時(shí),排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí),在10、25以及62.5mg/kg時(shí)均未出現毒性變化。生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí),均不影響雌雄的生殖能力,也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時(shí),對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時(shí),未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長(cháng)的作用,也未出現致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí),對母動(dòng)物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現任何影響。對關(guān)節軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí),大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關(guān)節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現關(guān)節毒性。
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(實(shí)習編輯:謝運勝)
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