來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)主要成份為來(lái)氟米特。化學(xué)名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺分子式:C12H9F3N2O2分子量:270.2。為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。
藥代動(dòng)力學(xué):本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
用法用量:由于來(lái)氟米特(愛(ài)若華)半衰期較長(cháng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達到穩態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開(kāi)始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。
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(實(shí)習編輯:劉佩儀)
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