坎地沙坦酯片用于治療原發(fā)性高血壓。坎地沙坦酯片可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。本品主要成分為坎地沙坦酯。本品為白色或類(lèi)白色片。那么,坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦濃度的達峰時(shí)間為3-4小時(shí)。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大于99%,表觀(guān)分布容積為0.13L/kg。大鼠實(shí)驗證明,坎地沙坦極少通過(guò)血腦屏障,但可透過(guò)胎盤(pán)屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
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(實(shí)習編輯:胡玲玲)
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