替米沙坦片(美卡素)屬ARB類(lèi)降壓藥，每天口服一次，為長(cháng)效降壓藥，用于治療原發(fā)性高血壓。那么，替米沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的呢？

替米沙坦片(美卡素)用于治療原發(fā)性高血壓。適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風(fēng)險。

高血壓病，是一種終身性疾病，藥物控制是一方面，良好的生活習慣也非常重要，平時(shí)注意低鹽低脂飲食，盡量不吸煙飲酒，避免生氣和過(guò)度勞累，避免競技性活動(dòng)，避免情緒的激動(dòng)等。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)主要有以下幾點(diǎn)：

1.吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí)，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC0-∞)面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì )引起療效降低。

2.分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結合(>99．5％)，主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩態(tài)表觀(guān)分布容積（Vss）約為500L。

3.代謝：替米沙坦通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)活性。

4.消除：替米沙坦按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除，最終清除半衰期>20小時(shí)。最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時(shí)，未見(jiàn)臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對療效無(wú)影響。口服（或靜注）時(shí)替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率（CLtot）（約1000ml/min）與肝血流（約1500ml/min）相比較高。

5.老年：替米沙坦藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無(wú)差異。

6.腎功能不全：進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。

7.肝功能不全：藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。

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(實(shí)習編輯：張燕）