氯雷他定片的有效成分氯雷他定,是為耳鼻喉科及皮膚科用藥類(lèi)非處方藥藥品。用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏,流涕,鼻癢,鼻塞以及眼部癢及燒灼感.口服藥物后,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。那么氯雷他定片藥理毒理是怎樣的呢?藥代動(dòng)力學(xué)是?
氯雷他定片的藥理毒理;
藥理學(xué):本品屬長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀。本品無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué):動(dòng)物試驗未見(jiàn)明顯致畸作用。
氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué):
空腹口服吸收迅速。服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達最大效應,持續作用達24小時(shí)以上。食物可使藥峰時(shí)間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí)。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴重程度而延長(cháng)。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
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(實(shí)習編輯:鐘惠君)
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