苯磺酸氨氯地平片為白色片,是抗高血壓藥。可用于治療高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)和心絞痛,尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。
那么,苯磺酸氨氯地平片藥代動(dòng)力學(xué)原理是什么?
苯磺酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。持續用藥后7-8天達到穩態(tài)血藥濃度。該品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期(t1/2?)健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長(cháng)為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。該品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。該品不被血液透析清除。腎功能不全對該品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著(zhù)影響。老年患者和肝功能不全患者對該品的清除率降低,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
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(實(shí)習編輯:陳惠平)
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