鹽酸多奈哌齊片(安理申)，口服大約3－4小時(shí)后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí)，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態(tài)。治療開(kāi)始后3周內達穩態(tài)。那么，鹽酸多奈哌齊片的代謝和排泄怎么樣？

代謝／排泄:鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)，主要為鹽酸多奈哌齊原型(30％)，6-氧-去甲基多奈哌齊(11％―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結合物(3%)。約見(jiàn)57％的總放射物從尿中回收(有17%是沒(méi)有轉化的多奈哌齊)，14.5%從糞便中回收，提示生物轉化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無(wú)證據表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時(shí)下降。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無(wú)顯著(zhù)差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數值相近。對于輕至中度肝功能不全患者，多奈哌齊的穩態(tài)濃度有增高的現象:平均AUC增高48%，平均Cmax增高39%。

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（實(shí)習編輯：黃景裕）