藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
雙醋瑞因膠囊(安必丁)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
在動(dòng)物和人體內,口服的安必丁在進(jìn)入體循環(huán)前經(jīng)脫乙酰基作用成活性代謝產(chǎn)物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時(shí)間約為2.4小時(shí),血漿蛋白結合率大于99%,血漿半衰期約為4.2小時(shí),安必丁表觀(guān)生物利用度為35%-56%。代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄,小部分也經(jīng)膽汁排泄。
本品為骨關(guān)節炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細胞實(shí)驗及動(dòng)物實(shí)驗證實(shí):本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對骨關(guān)節炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過(guò)人用劑量的190和410倍,狗的最大耐受量超過(guò)人用劑量的600倍(按體表面積給藥量計算)亞急性、慢性和胎兒毒性試驗,生育力試驗,圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗,致癌和致畸試驗均表明本藥具有良好的安全性。
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(責任編輯:羅珊珊)
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