馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成分有:馬來(lái)酸羅格列酮。化學(xué)名:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二。馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類(lèi)白色。經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。本品可單獨應用,也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片的藥理毒理是什么?
馬來(lái)酸羅格列酮片的藥理毒理是:通過(guò)增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類(lèi),PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。
PPARγ核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。另外,PPARγ反應基因也調節脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
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(實(shí)習編輯:謝運勝)
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