馬來(lái)酸羅格列酮片通過(guò)增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片的用法用量是怎么樣的?
馬來(lái)酸羅格列酮片是口服的,它是單藥治療,與磺酰脲類(lèi)或二甲雙胍合并用藥時(shí),本品起始用量為一日4mg,單次服用。經(jīng)12周治療后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。
馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
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(實(shí)習編輯:謝運勝)
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