精神分裂癥病因復雜,尚末完全闡明。多起病于青壯年,表現為感知、思維、情感、意志行為等多方面障礙,精神活動(dòng)與周?chē)h(huán)境和內心體驗不協(xié)調,脫離現實(shí)。
那么作為治療精神分裂癥藥物之一的利培酮片的藥理毒理作用是怎樣的?
本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運動(dòng)功能抑制,以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
利培酮片的主要功效有:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀和明顯的陰性癥狀。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。
本品的用法用量為:
1、精神分裂癥由使用其他抗精神病藥改用本品者:開(kāi)始使用時(shí),應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(cháng)效抗精神病藥,則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進(jìn)行重新評定。成人:每日1次或每日2次。起始計量1mg,在1周左右的時(shí)間內逐漸將劑量加大到每日2~4mg,第2周內可逐漸加量到每日4~6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據個(gè)人情況進(jìn)一步調整。一般情況下,最適劑量為每日2~6mg。每日劑量一般不超過(guò)10mg。
2、治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作推薦起始劑量每日1次,每次1~2mg,劑量可根據個(gè)體需要進(jìn)行調整。劑量增加的幅度為每日1~2mg,劑量增加至少隔日或間隔更多天數進(jìn)行。大多數患者的理想劑量為每日2~6mg。在所有的對癥治療期間,應不斷地對是否需要繼續使用本品進(jìn)行評價(jià)。
3、肝腎功能損害的患者腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無(wú)論何種適應癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應減半,劑量調整應減緩。此類(lèi)患者在使用本品時(shí)應慎重。
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(責任編輯:羅珊珊)
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