馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液對原發(fā)性開(kāi)角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發(fā)性青光眼,高眼壓癥,部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼,加用本品滴眼可進(jìn)一步增強降眼壓效果。那么馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液的藥理作用是怎么樣呢?
藥理作用:
唑林為擬腎上腺素藥,能使血管收縮而減輕充血。氯苯那敏具有較強的抗組織胺作用,可緩解眼部的過(guò)敏癥狀。維生素B6是體內氨基酸和脂肪代謝過(guò)程中不可缺少的物質(zhì),維生素B6缺乏可引起血管充血、高角化癥、瞼緣毛發(fā)脫落和角膜新生血管等。新斯的明為抗膽堿酯酶藥,通過(guò)抑制膽堿酯酶活性,使乙酰膽堿生理效應得到加強和延長(cháng),能增強眼平滑肌和眼外肌的興奮性,提高收縮力。本品能改善眼的調節功能,消除由于長(cháng)時(shí)間用眼或其他原因造成眼疲勞。同時(shí)也具有減輕眼結膜充血作用。
馬來(lái)酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑,沒(méi)有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用,對心肌無(wú)直接抑制作用。本品為馬來(lái)酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液,對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。其降低眼內壓的確切機理尚不清楚,眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。本品為將馬來(lái)酸噻嗎洛爾混懸于雜多糖中,該劑型在室溫下呈液狀,滴眼后可在結膜囊內形成膠體并覆蓋于眼表面,為一新型藥物釋放系統。由于該劑型增加了藥物的黏度,故可延長(cháng)其與眼球的接觸時(shí)間,并使藥液到達鼻黏膜的速度減慢,從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。青光眼患者應用0.25%或0.5%本品每日1次與0.25%或0.5%馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液每日2次的降眼壓效果無(wú)顯著(zhù)性差異。非臨床毒理研究:致癌性:動(dòng)物實(shí)驗顯示長(cháng)期大量口服馬來(lái)酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤,雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤,良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。生殖毒性:動(dòng)物實(shí)驗顯示大劑量口服馬來(lái)酸噻嗎洛爾,對雄、雌性小鼠的生殖功能均無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:楊惠敏)
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