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馬來(lái)酸依那普利片的藥理作用是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/8/30 10:38:01
    導讀:依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內被迅速水解,轉化成它的有效代謝物——依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。

馬來(lái)酸依那普利片為血管緊張素轉換酶抑制劑。口服后在體內水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強烈抑制血管緊張素轉換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。那么馬來(lái)酸依那普利片的藥理作用是怎樣的?

依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內被迅速水解,轉化成它的有效代謝物——依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達峰值,半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態(tài),最終半衰期延長(cháng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。

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(實(shí)習編輯:謝運勝)

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