偏頭痛的治療目的是減輕或終止頭痛發(fā)作，緩解伴發(fā)癥狀，預防頭痛復發(fā)。那么，歐立停對偏頭痛的急性治療如何？

歐立停是目前治療偏頭痛最有效的藥物之一，并且耐受性好?？梢愿咝Э焖俚鼐徑忸^痛，并且不良反應輕微。歐立停已成為國內外治療偏頭痛的首選藥物之一。

歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其主要通過單胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脫氨基作用代謝生成吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），少量代謝生成N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝產物，其血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。其它較少的代謝物比如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體都沒有明顯活性。歐立停不抑制人肝細胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，它的抑制濃度卻要求很高水平，沒有臨床相關性。

歐立停使偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5-HT1B/1D激動，導致顱內血管收縮，抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

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（責任編輯：葉桂卿）